Лечение болевых симптомов препаратом Диклофенак

By | 24.02.2015

Диклофенак в ампулах

С давних времен человеку известна связь воспаления с болью. В настоящее время наиболее распространенными лекарственными препаратами, которые снимают боль, являются те, что одновременно обладают противовоспалительным и анальгетическим действием. Они называются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Прототип современных нестероидных противовоспалительных препаратов – это ацетилсалициловая кислота, которая впервые была синтезирована молодым ученым Феликсом Хоффманом в конце XIX века. Её свойства и химическое строение и положили основу ориентиров, по которым разрабатывались новые медикаменты данного класса.

Однако поскольку ацетилсалициловая кислота была очень токсична, то ученые взялись за разработку новых, «несалицилатных» НПВП. Так в 1966 году был разработан противовоспалительный препарат, который обладал улучшенными биологическими свойствами – диклофенак натрия, содержащий натриевую соль фенил-уксусной кислоты.

Изначально диклофенак в основном использовался для лечения ревматологических заболеваний, где важную роль играют эти два компонента. На сегодняшний день диклофенак применяют в травматологии, хирургии, спортивной медицине, неврологии, гинекологии и онкологии. Благодаря внутримышечному введению диклофенака натрия можно эффективно побороть почечную и печеночную колики. Диклофенак в каплях используется в офтальмологии.

Противоболевой эффект данного препарата обусловлен определенными механизмами, главным из которых является подавление циклооксигеназы (ЦОГ). Этот фермент отвечает за превращение арахидоновой кислоты в простагландины.

В 90-х годах прошлого века ученые обнаружили две изоформы фермента ЦОГ — это ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Большая часть положительных эффектов НПВП связаны с ингибицией ЦОГ-2, а побочные реакции – с подавлением синтеза ЦОГ-1.

Но есть и исключения. К примеру, было установлено, что ЦОГ-1 влияет на развитие воспалительного процесса. Последние исследования показали, что прием высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 повышает риск развития сердечно-сосудистых осложнений.

Кроме ингибирования простагландинов диклофенак имеет и прочие механизмы действия. Экспериментальные исследования показали, что диклофенак натрия способствует сдерживания миграции лейкоцитов в очаг воспаления.

Диклофенак натрия влияет также на баланс цитокинов, тем самым снижая концентрацию интерлейкина-6 и увеличивая содержание интерлейкина. Данное изменение соотношения таких продуктов замедляет секрецию противовоспалительных факторов.

Сокращение выработки свободных кислородных радикалов, которое происходит под влиянием диклофенака натрия, способствует снижению активности воспалительного процесса и ограничивает его повреждающие действия на ткань.

Диклофенак натрия, кроме выраженной противовоспалительной активности, имеет мощный анальгетический потенциал, которые не связан с его влиянием на воспаление. Благодаря этому, оказывается комплексное воздействие на разные механизмы восприятия болевых ощущений, что обеспечивает подавление болевого синдрома разной этиологии.

Периферическое обезболивающее воздействие препарата не связано с опиоидным эффектом, так как не устраняется налоксоном. Периферический антиноцицептивный эффект диклофенака связан с активацией определенных видов калиевых каналов, которые происходят с участием NO, а также гуанозинцикломонофосфатом.

Следовательно, анальгетический эффект диклофенака обуславливается его воздействием на разные звенья патогенеза болевого синдрома. Кроме обезболивающего эффекта, который связан с сокращением воспалений в зоне повреждения, диклофенак снижает боль, тем самым уменьшая воспаление через прочие механизмы и воздействуя на калиевые каналы, уменьшает болевые восприятие через центральные механизмы.

Несмотря на то, что сегодня имеется широкий спектр НПВП, все же самым популярным препаратом является диклофенак натрия.

Применение диклофенака в ревматологии

Только появившись, диклофенак начал широко применяться в ревматологии. В данном случае важной особенностью, которая позволила диклофенаку отодвинуть в сторону прочие препараты из группы НПВП, является его высокая анальгетическая и противоболевая активность, а также хорошая переносимость.

Диклофенак уменьшает продолжительность утренней скованности, уменьшает боли, снижает припухлости и отечности суставов, улучшает функциональную способность суставов, тем самым способствуя увеличению объема движений. Диклофенак часто выбирают при многих ревматологических заболеваниях. Он используется в лечении дегенеративных и воспалительных заболеваний.

В общемедицинской практике чаще всего встречаются нарушения опорно-двигательного аппарата. Данная патология бывает разнообразной по этиологии и патогенезу. Механизмы развития заболеваний бывают воспалительными, механическими, неврогенными и пр.

В лечении травматических и ортопедических повреждений важна и форма выпуска препарата. Благодаря возможности комбинирования общих и местных форм диклофенака, можно добиться максимальной эффективности, сведя к минимуму возможные побочные эффекты.

Использование Диклофенака в неврологии

Диклофенак широко применяется при купировании болевых синдромов. Он показан для снятия острой боли в спине, при мигрени и туннельных синдромах. Продолжительность применения зависит от интенсивности болевого синдрома.

Когда болевые синдромы умерены и не ограничивают двигательные возможности больного, то используются аппликации на болевые участки из мазей и гелей. При интенсивных болях с ограничением передвижение пациента, используют инъекционные пути введения препарата.

Использование Диклофенака в гинекологии

Поскольку Диклофенак устраняет болевые ощущения и снижает выраженность кровопотери, то он применяется и в гинекологической практике. Диклофенак также используется при воспалительных заболеваниях малого таза и при аднекситах.

Применение и дозы Диклофенака

Диклофенак имеет преимущество в виде многообразия лекарственных форм, которые включают таблетки, суппозитории, раствор для парентерального введения и мази, гели, кремы, спрей. Благодаря комбинированию разных путей введения препарата, можно у одного и того же пациента снизить развитие побочных реакций.

Диклофенак в таблетках

Таблетированная форма диклофенака производится в разных дозировках. Доза, как и способ введения лекарства, устанавливаются индивидуально для каждого пациента, учитывая тяжесть заболевания.

Таблетки замедленного действия Диклофенак

Эта форма препарата является особой, поскольку замедленное высвобождение активного вещества, которое происходит при приеме ретардированных форм диклофенака эффект начинается немного позже, однако сохраняется дольше.

Благодаря указанным особенностям фармакокинетики, сокращается количество приемов препарата пациентами при сохранении высокой концентрации препарата в месте воспаления. Таким образом, применение диклофенака натрия в ретардированной форме является предпочтительнее, когда требуется его длительный прием.

Для взрослых больных рекомендуемая начальная доза равна 75 мг (1 таблетка в сутки). Аналогичная доза актуальна при легких случаях заболевания и при длительной терапии. Если же симптомы заболевания более выражены в утреннее или ночное время суток, то таблетки ретард лучше принимать на ночь.
Таблетки Ретард не рекомендованы детям и подросткам до 18 лет.

Применение Диклофенака в виде ректальных суппозиториев

Данная лекарственная форма препарата имеет много преимуществ, поскольку у свечей нет осложнений, которые могут быть в случае парентерального введения лекарственных средств. Их целесообразно использовать в том случае, если через рот принимать препараты нет возможности.

Суппозитории часто применяют в комбинированной терапии. Больному назначают инъекции или таблетки утром и днем, а на ночь используются свечи. Таким образом, создается более лучший терапевтический эффект, поскольку в крови происходит более равномерное и длительное поддержание концентрации препарата.

Суппозиторий вводится в прямую кишку после очищения кишечника. Не следует разделять на части суппозитории, поскольку в дальнейшем это может привести нарушению распределения диклофенака натрия.

Прием Диклофенака в виде раствора для инъекций

Эта лекарственная форма препарата предпочтительна в том случае, когда требуется быстрый противоболевой эффект, к примеру, при острой боли, которая связана с повреждениями мягких тканей, послеоперационной боли и при боли в спине.

Назначается 1 ампула в сутки, но в тяжелых случаях назначаются 2 инъекции в сутки. Применение инъекций вполне сочетаемо с прочими лекарственными формами диклофенака.

Применение Диклофенака в виде средств для наружного использования

При данном способе лечения, препарат вводится непосредственно в очаг поражения. Таким образом, воздействие на другие ткани и органы оказывается минимальным.

За рубежом практикую применение лекарственных форм в виде пластин, которые приклеиваются к коже. На сегодняшний день диклофенак в виде пластин имеется в 43 странах мира. Такие пластины, прежде всего, предназначены для больных, которые не имеют возможности принимать орально препарат.

Диклак гель является единственным препаратом на рынке России, который содержит диклофенака с 5% максимальной концентрацией, благодаря чему можно снизить дозу препарата, которая принимается внутрь.

Диклофенак сочетает в себе анальгезирующий и противовоспалительный эффект, а также хорошо переносится. Благодаря этому его можно применять даже в течение длительного времени. Безусловно, диклофенак может иметь противопоказания и побочные эффекты.

Пациентам с гипертонией требуется контролировать уровень артериального давления, а у больных бронхиальной астмой прием диклофенака может спровоцировать обострение. Больным с хроническими заболеваниями почек и печени, необходимо применять препарат в небольших дозах.

Доктору, перед назначением диклофенака, нужно выяснить, принимает ли больной другие лекарства, дабы избежать возникновения осложнений. Прием диклофенака способствует повышению концентрации в плазме дигоксина, циклоспорина А.

В клиническую практику диклофенак пришел более 30 лет. За этот период времени появилось и другие НПВП, что расширило возможности оказания более эффективной помощи пациентам, так как на лечение индивидуальная реакция очень вариабельна.

Но стоит отметить, что в этом случае диклофенак играет большую роль. Благодаря сочетанию высокой эффективности и хорошей переносимости с разнообразием его лекарственных форм, можно подобрать наиболее оптимальную терапию при обширном круге болевых синдромов.


Также вы можете поделиться ссылкой на эту публикацию со своими друзьями.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *